Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Aliskiren
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC )
(2S ,4S ,5S ,7S )-5-amino-N -(2-karbamoilo-2-metylopropylo)-4-hydroksy-7-((4-metoksy-3-(3-metoksypropoksy)fenylo)metylo)-8-metylo-2-propan-2-ylononanamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C30 H53 N3 O6
Masa molowa
551,76 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS
173334-57-1
PubChem
5493444
DrugBank
DB01258
SMILES
CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N
InChI
InChI=1S/C30H53N3O6/c1-19(2)22(14-21-10-11-26(38-8)27(15-21)39-13-9-12-37-7)16-24(31)25(34)17-23(20(3)4)28(35)33-18-30(5,6)29(32)36/h10-11,15,19-20,22-25,34H,9,12-14,16-18,31H2,1-8H3,(H2,32,36)(H,33,35)/t22-,23-,24-,25-/m0/s1
InChIKey
UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotycząstanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC
C09 XA02 , C09 XA52 , C09 XA53 , C09 XA54 , C09 DX02
Stosowanie w ciąży
kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie
hipotensyjne
Biodostępność
2,6%
Okres półtrwania
24–41 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek
47–51%
Metabolizm
wątrobowy
Wydalanie
z kałem i moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania
doustnie
Aliskiren – organiczny związek chemiczny , lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego , będący niskocząsteczkowym inhibitorem reniny .
Jest dobrze rozpuszczalny w wodzie, cechuje się też małą lipofilnością. Przyjmuje się go doustnie.
Łącznie z lekami z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny oraz inhibitorów receptora angiotensyny stanowi o możliwości potrójnej blokady układu renina–angiotensyna–aldosteron (RAA).
O ile istnieją wątpliwości co do konieczności potrójnej blokady układu, niewątpliwie stanowi alternatywną metodę podwójnej blokady u osób nietolerujących leczenia inhibitorami enzymu konwertującego[2] , co jest szczególnie ważne u chorych z cukrzycą [3] i białkomoczem lub albuminurią . Hipotensyjne działanie aliskirenu jest porównywalne z działaniem inhibitorów konwertazy angiotensyny [4] .
Lek może mieć działania niepożądane (wywoływane przez wszystkie leki wpływających na układ RAA):
Jak wszystkie leki z tej grupy, ma słabsze działanie hipotensyjne u pacjentów rasy czarnej i nie jest wskazany w ciąży.
Lek jest zarejestrowany Stanach Zjednoczonych pod nazwą handlową Tekturna [5] , w Polsce jako Rasilez .
C09A – Inhibitory konwertazy angiotensyny C09AA – Inhibitory konwertazy angiotensyny
C09B – Inhibitory konwertazy angiotensyny w połączeniach C09BA – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny z lekami moczopędnymi
C09BB – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny z antagonistami kanału wapniowego
C09BX – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny w innych kombinacjach
C09C – Antagonisty receptora angiotensyny II C09CA – Antagonisty receptora angiotensyny II
C09D – Antagonisty receptora angiotensyny II w połączeniach C09DA – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II z lekami moczopędnymi
C09DB – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II z antagonistami kanałów wapniowych
C09DX – Pozostałe połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
C09X – Inne leki działające na układ renina–angiotensyna–aldosteron C09XA – Inhibitory reniny